CEFTRIAXONA NP

Formula farmaceútica y Formulación

DESCRIPCION: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de acción prolongada y de amplio espectro. FARMACOCINETICA: Del 85 – 95% se une a las proteínas plasmáticas. La vida media plasmática varía entre 6 y 9 horas y se prolonga en neonatos, no cambia en pacientes con moderado deterioro renal, aunque si en pacientes con severo deterioro renal. Se distribuye en los tejidos y fluidos, en meningitis, alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Atraviesa la placenta. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Del 40 – 65% de una dosis se excreta de forma inalterada en la orina, principalmente por filtración glomerular, el resto es excretado en bilis y heces.

INDICACIONES: La ceftriaxona es muy estable ante las ß-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) de las bacterias Gram-negativas y Gram-positivas. Es activa frente a los siguientes microorganismos: Bacterias aerobias Gram-positivas: S. aureus ( incluyendo las cepas productoras de penicilinasa), S. pyogenes, S. agalactiae (estreptococos del grupo B), S. epidermidis (los estafilococos meticilina resistentes, son resistentes a las cefalosporinas incluyendo la ceftriaxona), S. pneumoniae, Estreptococos grupo viridans. Bacterias aerobias Gram-negativas: Acinetobacter colcoaceticus, E. aerogenes, E. cloacae, E. coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, Morganella morganii, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Serratia marcescens, P. aeruginosa. Bacterias anaerobias: Bacteroides spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp.

Está indicada en los siguientes casos:

• Gastroenteritis (salmonelosis, shigelosis)
• Infecciones del tracto respiratorio inferior
• Infecciones de la piel y sus estructuras
• Gonorrea l Meningitis (incluyendo profilaxis de meningitis meningocóccica)
  -Septicemias quirúrgicas (profilaxis) l Sífilis l Fiebre tifoidea
• Borreliosis de Lyme diseminada.
  

FORMA DE PREPARACION:
– Reconstituir en la proporción de 1g de Ceftriaxona con 4 ml de clorhidrato de lidocaína al 1% (vía Intramuscular): Es estable 6 horas a temperatura ambiente, 24 horas refrigerado.
– Reconstituir el vial de 1g de Ceftriaxona con 10 ml de agua para inyección. (vía intravenosa): Es estable 6 horas a temperatura ambiente, 24 horas refrigerado.

PRECAUCIONES: Los pacientes que no toleran cefalosporinas, penicilinas o sus derivados, puede que tampoco toleren la ceftriaxona. Administrar con precaución a pacientes con historia de anafilaxis a la penicilina.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Atraviesa la placenta y no se ha determinado su inocuidad en el embarazo. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Tener precaución en las madres lactando.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Existe la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas en pacientes alérgicos a la penicilina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Generalmente, es bien tolerada. Las siguientes reacciones pueden ser asociadas con la terapia. Reacciones cutáneas en un 1% de pacientes, exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Reacciones locales como dolor y sensibilidad en el sitio de la inyección. Muy raramente flebitis después de la administración IV. Alteraciones hematológicas en un 2%: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Se han descrito casos aislados de anemia, anemia hemolítica y prolongación del tiempo de protrombina, la mayoría tras la
administración de dosis totales de 20 g o superiores. Molestias digestivas en 2%: heces sueltas o diarrea. Raramente náuseas, vómitos. Existen otros efectos adversos que se presentan con una incidencia poco frecuente: cefalea y vértigo, precipitación sintomática de sales cálcicas de ceftriaxona en la vesícula biliar, aumento de las enzimas hepáticas, oliguria, aumento de creatinina sérica, micosis genitales, fiebre, escalofríos, y reacciones anafilácticas o anafilactoides. Durante o tras la administración de cefalosporinas, algunos pacientes pueden desarrollar colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos, provocada por la toxina del Clostridium difficile. Los casos leves responden a la interrupción del medicamento, mientras que los moderados a severos pueden requerir reposición de fluidos, electrólitos y proteínas. No se recomienda la administración de antidiarréicos, antiperistálticos, ya que pueden retrasar la eliminación de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando la diarrea.

SOBREDOSIS: Ya que no existe ningún antídoto específico, el tratamiento de la sobredosificación debe ser sintomático y de apoyo. La ceftriaxona no es eliminable mediante hemodiálisis.

INTERACCIONES / INCOMPATIBILIDADES: Evitar el uso simultáneo de ceftriaxona con aminoglucósidos, furosemida, anticoagulantes derivados de la cumarina, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, especialmente el ácido acetilsalicílico. A diferencia de muchas cefalosporinas, el probenecid no afecta la excreción renal de la ceftriaxona. Deben
evitarse las mezclas extemporáneas con otros antibacterianos. Las mezclas extemporáneas de antibacterianos ß-lactámicos y aminoglucósidos pueden dar como resultado una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o frasco para administración intravenosa.

DOSIS:
Adultos y niños de 12 años y más:

Dosis terapéutica estándar: 1 g una vez al día.
Infección severa: 2-4 g al día, normalmente como una dosis una vez al día. La duración de la terapia varía según el curso de la enfermedad. Al igual que con la terapia antibiótica en general, La administración de ceftriaxona debe continuar durante un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se haya convertido en afebril o se haya obtenido evidencia de erradicación bacteriana. Gonorrea aguda no complicada: Se debe administrar una dosis de 250 mg por vía intramuscular. Simultáneo No está indicada la administración de probenecid.

Profilaxis perioperatoria: Por lo general, una dosis de 1 g administrada por inyección intramuscular o intravenosa lenta. En Cirugía colorrectal, 2g debe administrarse por vía intramuscular (en dosis divididas en diferentes sitios de Inyección intravenosa o por infusión intravenosa lenta, en conjunción con un agente adecuado contra la Bacteria anaerobia.

Ancianos: estas dosificaciones no requieren modificación en pacientes de edad avanzada, siempre y cuando la función renal y hepática sea satisfactoria
(véase más adelante).